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混懸劑概念
混懸劑指難溶性固體藥物以微粒狀態(tài)分散在介質(zhì)中形成的非均勻的液體制劑。微粒一般在0.5~10um，小者為0.1μm,大的可達50μm以上。根據(jù)給藥途徑可分為外用混懸劑、口服混懸劑、肌肉注射混懸劑。
適用條件
難溶性固體藥物——
難溶性固體藥物需制成液體制劑供臨床應用，藥物的劑量超過了溶解度而不能以溶液劑存在
增加藥物穩(wěn)定性——
兩種溶液混合時藥物的溶解度降低而析出固體藥物
延長藥效 ——
為了使藥物產(chǎn)生緩釋作用或使難溶藥物在胃腸道表面高度分散等,都可設計成混懸劑。但為了安全起見,毒劇藥或劑量小的藥物不宜制成混懸劑。
應用難點
混懸劑主要存在物理穩(wěn)定性問題。混懸劑中藥物微粒分散度大，使混懸微粒具有較高的表面自由能而處于不穩(wěn)定狀態(tài)。疏水藥物的混懸劑比親水藥物存在更大的穩(wěn)定性問題。
制備方法
制備混懸劑時，應使混懸微粒有適當?shù)姆稚⒍?，粒度均勻，以減小微粒的沉降速度，使混懸劑處于穩(wěn)定狀態(tài)。
分散法是將粗顆粒的藥物粉碎成符合混懸劑微粒要求的分散程度、再分散于分散介質(zhì)中制備混懸劑的方法。
2．化學凝聚法：用化學反應法使兩種藥物生成難溶性的藥物微粒，再混懸于分散介質(zhì)中制備混懸劑的方法。
▉為了提高混懸劑的物理穩(wěn)定性，在制備時需加入的附加劑稱為穩(wěn)定劑。穩(wěn)定劑包括助懸劑、潤濕劑、絮凝劑和反絮凝劑等。
ATS應用實例
01
泊沙康唑口服混懸液
性狀：口服懸液劑，為白色或類白色液體。
適應癥：用于兩性霉素B或伊曲康唑難治的侵襲性曲霉病患者或不能耐受這些藥物治療的患者。
ATS微射流均質(zhì)機控溫處理后粒徑明顯變小，D50由3.577降至1.986，D90由9.240下降至3.718
分散前
分散后
02
棕櫚酸帕利哌酮無菌混懸液
性狀：為白色至灰白色的混懸液
適應癥：用于精神分裂癥急性期和維持期的治療
ATS可根據(jù)需要定制可在線滅菌設備，配合無菌的環(huán)境，實現(xiàn)全程無菌操作。使用ATS微射流均質(zhì)機后的效果更好，分散均勻，粒徑分布跨度小，與原研非常接近。
對比結(jié)果：
03
某滴眼液混懸液
經(jīng)ATS微射流均質(zhì)機分散后，粒徑明顯下降。D50初始粒徑為3.021，分散后D50=0.655；D90初始粒徑為7.581，分散后D90=1.486。
分散前
分散后
